Cefalotina o que é isso, mecanismo de ação, dose

O cefalotina é um antibacteriano da família das cefalosporinas, cujo efeito é semelhante ao das penicilinas. O espectro de ação predominante é em bactérias gram-positivas e algumas gram-negativas. É a primeira cefalosporina comercializada em 1964.

As cefalosporinas são um grupo de antibióticos desenvolvidos em meados do século passado. Seu nome deriva do nome de um fungo - Cephalosporium acremonium -, do qual foi obtido um composto com propriedades bactericidas. Essa descoberta, ocorrida em 1948, foi o ponto de partida para o desenvolvimento de uma nova classe de antimicrobianos.

Os antibióticos cefalosporínicos evoluíram ao longo do tempo de acordo com as mudanças em seu espectro de ação bactericida. Esta mudança permitiu sua classificação em cinco gerações, pertencendo à cefalotina à primeira geração.

A atividade bactericida do antibiótico, como outras cefalosporinas de 1ª geração, está em germes gram-positivos. No entanto, algumas bactérias gram-negativas também são suscetíveis ao seu uso.

A administração de cefalotina é exclusivamente parenteral, tanto por via intravenosa quanto intramuscular. No entanto, a administração intramuscular é pouco frequente devido aos efeitos locais da medicação, que incluem dor.

Por via intravenosa, o antibiótico atinge níveis terapêuticos rapidamente e uma alta ligação protéica. Sua meia vida é relativamente curta, de 45 minutos a uma hora. Pode facilmente se espalhar para qualquer tecido, exceto o sistema nervoso, uma vez que não penetra na barreira hematoencefálica. Pouco mais de 30% é inativado no fígado e sua eliminação é na urina.

A cefalotina é um medicamento acessível, eficaz, seguro e muito bem tolerado. Atualmente, a droga é usada em muitos países para o tratamento de infecções por germes suscetíveis. Nos Estados Unidos, o FDA descontinuou o uso de cefalotina, devido à existência de cefalosporinas mais eficazes.

Índice

• 1 O que é isso?
  • 1.1 Bactérias Sensíveis
  • 1.2 Usos clínicos
• 2 Mecanismo de ação
• 3 Dosagem em adultos e pediátricos
  • 3.1 Adultos
  • 3.2 pediátrico
• 4 efeitos colaterais
  • 4.1 Rins
  • 4.2 Reações alérgicas ou de hipersensibilidade
  • 4.3 Sistema Digestivo
  • 4.4 Hematológico
  • 4,5 fígado
  • 4.6 Sistema Nervoso
  • 4.7 Efeitos locais
• 5 Contra-indicações
  • 5.1 Absolutos
  • 5.2 Parentes
• 6 referências

Para que serve?

A utilidade da cefalotina é baseada no espectro de ação bactericida que ela possui. O termo espectro bactericida refere-se à sensibilidade de diferentes grupos de bactérias a um antibiótico. No caso de uma cefalosporina de 1ª geração, o seu efeito é em bactérias gram-positivas e algumas gram-negativas.

As cefalosporinas foram desenvolvidas como uma alternativa ao uso de penicilinas, com efeito semelhante, mas com um espectro superior de ação.

Bactérias sensíveis

Bactias Gram-positivas, tais como Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis e S. auereus. Também tem ação contra as bactérias gram-negativas Klebsiella sp, Proteus mirabilis e Escherichia coli. Seu uso é possível no caso de Shigella sp. e Salmonella sp.

O efeito sobre a influenza Haemophilus é limitado e requer a associação com outro antibiótico. Os enterococos são resistentes a quase todas as cefalosporinas, incluindo a cefalotina.

Usos clínicos

A sensibilidade bacteriana ao antibiótico permite seu uso em infecções onde as referidas bactérias participam. O tratamento de infecções superficiais e profundas é frequente. Além disso, as características de distribuição da cefalotina lhe conferem utilidade em tecidos moles, ossos e articulações.

Infecções onde a cefalotina é comumente usada são:

- Piodermites ou infecções de pele. Os germes comuns da pele podem causar, em certas circunstâncias, infecção dos tecidos moles. Os germes envolvidos são Staphylococcus aureus ou Streptococcus epidermidis.

- Infecções da pele secundárias a queimaduras. As queimaduras na pele causam a perda da barreira protetora e a exposição de planos profundos. Uma conseqüência dessas lesões é a invasão bacteriana e a infecção tanto da derme quanto do tecido subcutâneo e até muscular.

- otite externa e mídia. Um dos agentes causadores da otite externa é o Staphylococcus aureus. Bactérias como Streptococcus pneumoniae, Streptococcus do Grupo A e Haemophillus influenzae podem causar otite média.

- Faringite e outras infecções respiratórias superiores, especialmente as causadas por Streptococcus pyogenes.

- Pneumonia produzida por germes sensíveis, como o Streptococcus pneumoniae.

- endocardite bacteriana. Nos casos em que a infecção é causada por Streptococcus viridans ou Staphylococcus aureus susceptíveis.

- Infecções do trato urinário, como as produzidas por Escherichia coli.

- colecistite aguda. A inflamação da vesícula biliar, na presença ou ausência de cálculos, pode causar a infecção bacteriana.

- osteomielite

- artrite séptica.

- Septicemia.

Além disso, antes das cirurgias, a cefalotina é usada como uma opção para prevenir infecções.

Mecanismo de ação

As cefalosporinas são antibióticos β-lactâmicos, cuja atividade previne a síntese de bactérias na parede celular. Isto é devido à inibição das enzimas transpeptidase necessárias para a síntese da barreira protetora. Como resultado, a morte bacteriana ocorre.

A parede celular bacteriana é formada por moléculas de proteína associadas a um carboidrato, chamadas peptidoglicanos. Estas moléculas conferem estabilidade e resistência à membrana celular das bactérias, permitindo o seu crescimento e replicação.

As transpeptidases são as enzimas responsáveis ​​pela síntese do peptidoglicano. Estas enzimas são chamadas de proteínas de ligação à penicilina (PFP), uma vez que moléculas de antibióticos β-lactâmicos podem ser ligadas à sua estrutura.

O efeito de antibióticos, como a cefalotina, requer ligação às PFPs para impedir que elas realizem sua função de síntese. Consequentemente, os peptidoglicanos não serão capazes de se ligar à parede celular da bactéria devido à inibição das transpeptidases.

A perda da configuração, o aumento da permeabilidade e as lesões da parede celular produzem finalmente a morte das bactérias.

Dosagem em adultos e pediatria

A eficácia dos antibióticos, particularmente das cefalosporinas, depende da permanência deles no plasma em concentrações apropriadas. A dose calculada com base no peso e intervalo entre doses garante o efeito antimicrobial contra uma bactéria específica.

A apresentação da cefalotina é em ampolas contendo pó liofilizado. A administração é parenteral, preferencialmente por via intravenosa, após reconstituição e diluição.

Adultos

Dependendo da gravidade da infecção, a dose diária em adultos varia entre 75 e 150 mg / Kg / dia. Em geral, 1 a 2 gramas podem ser administrados por via intravenosa em intervalos de 4, 6 ou 8 horas, sem exceder 12 gramas por dia. Este esquema de dosagem garante a manutenção de doses terapêuticas no plasma para combater a infecção.

No caso de infecções graves, como osteomielite ou sepse, o uso da dose máxima em um curto intervalo de dose é considerado.

No nível hepático, cerca de 35% da cefalotina é transformada em um metabólito com atividade reduzida. 65 a 70% do antibiótico é eliminado na urina, o que implica um ajuste de dose em casos de insuficiência renal. A dose que leva em consideração a taxa de filtração glomerular - expressa em mililitros por minuto - é:

- De 30 a 50 ml / min, 1 grama é usado a cada 6 horas.

- Entre 10 e 30 ml / min, 1 grama a cada 8 horas.

- Menos de 10 ml / min, 1 grama a cada 12 horas ou 500 mg a cada 6 horas

- Nos casos de hemodiálise e diálise peritoneal, a redução da dose será entre 20 e 50%.

Pediátrico

Devido à imaturidade do aparelho renal em lactentes e crianças pequenas, sua administração deve ser cautelosa. Uma dose de cefalotina de 50 mg / kg / dia num intervalo não inferior a 8 horas pode ser utilizada com segurança.

Em lactentes mais jovens, pré-escolares e escolares, a dose efetiva varia de 80 a 160 mg / kg / dia, em intervalos de 6 a 8 horas.

Efeitos secundários

Apesar de ser um medicamento seguro e bem tolerado, é possível observar algumas reações - muito infrequentes - com o uso de cefalotina.

Renal

Existem três fatores que desencadeiam os efeitos renais devido ao uso de cefalotina:

- Uso simultâneo de drogas nefrotóxicas, como a amicacina.

- Insuficiência renal pré-existente, que pode ser agravada pelo uso do antibiótico.

- A reação de hipersensibilidade pode levar ao depósito de imunocomplexos, induzindo insuficiência renal.

Com administração adequada e na ausência de hipersensibilidade ao medicamento, a cefalotina raramente afeta a função renal.

Reações alérgicas ou de hipersensibilidade

Eles não são comuns e podem ser vistos em 10 a 15% dos pacientes que recebem cefalotina. Eles incluem reações de pele e sintomas respiratórios. Efeitos sistêmicos podem levar a vasodilatação periférica e choque.

A hipersensibilidade é mediada por uma reação hapteno-anticorpo, devido à exposição prévia ao fármaco.

As reações podem ser erupções cutâneas, erupção cutânea local ou generalizada e prurido. Congestão nasal, rinorreia, espirros e hiperresponsividade brônquica são os sintomas respiratórios mais frequentes. Em casos graves, angioedema, edema da glote e choque anafilático são possíveis.

Embora seja raro, a hipersensibilidade pode induzir insuficiência renal de origem imunológica.

Aparelho digestivo

Apesar de ser um fármaco bem tolerado, é possível observar efeitos gastrintestinais, como náuseas, vômitos e diarreia medicamentosa. A colite pseudomembranosa é devida à replicação de Clostridium difficile, causada pela diminuição da flora bacteriana intestinal.

Hematológico

Efeitos colaterais hematológicos são muito raros e anemia hemolítica, diminuição de plaquetas ou diminuição de todas as células do sangue - pancitopenia - cujo mecanismo ainda não está claro pode ser observado.

Fígado

O efeito da cefalotina no fígado é infreqüente e inclui um aumento transitório das enzimas bilirrubina e hepática.

Sistema nervoso

A cefalotina não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto os sintomas neurológicos são praticamente inexistentes. Sintomas como tontura ou dor de cabeça durante o tratamento geralmente não estão associados ao uso de cefalotina, mas é possível observar confusão transitória.

Efeitos locais

Tanto a injecção intramuscular como a intravenosa podem desencadear reacções inflamatórias locais. A via intramuscular não é recomendada devido à irritação e dor local após a colocação da medicação. A flebite é uma complicação associada ao uso intravenoso.

Contra-indicações

Em algumas circunstâncias, o uso de cefalotina ou cefalosporinas é proibido ou restrito. As contra-indicações para o uso da droga podem ser absolutas ou relativas, dependendo do risco implícito para a saúde.

Absoluto

A contra-indicação absoluta ao uso da cefalotina é a hipersensibilidade ou alergia demonstrada ao seu componente. Na anafilaxia por penicilinas, o uso de qualquer cefalosporina também é contraindicado. Isto é devido à semelhança dos componentes das moléculas, o que pode induzir reações cruzadas de hipersensibilidade grave.

Parente

- Hipersensibilidade à penicilina que não envolve anafilaxia.

- Gravidez A cefalotina é uma droga de risco classe B, sem efeitos teratogênicos no feto em animais. Seu uso em mulheres grávidas deve ser supervisionado.

- insuficiência hepática.

- Distúrbios do sistema digestivo, especialmente colopatias crônicas.

- Insuficiência renal.

- alterações hematológicas.

- Hipoproteinemia.

- O uso simultâneo com aminoglycosides, probenecid ou anticoágulos.

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