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Usos de drogas anticoncepcionais, tipos e mecanismos de ação
O drogas anticonvulsivas Eles são usados principalmente para crises epilépticas, alguns distúrbios psicopatológicos, como transtorno bipolar e, acima de tudo, para dor neuropática. Às vezes chamado de drogas antiepilépticas ou anticonvulsivantes.
Existem drogas anticonvulsivas clássicas ou de primeira geração e medicamentos de segunda geração. Os mais modernos são aqueles que tendem a ter menos efeitos colaterais, embora ambos os tipos sejam geralmente tão eficazes.
Essas drogas agem eliminando a atividade elétrica excessiva dos neurônios típicos das convulsões. Eles também ajudam a impedir que a atividade alterada se espalhe pelo cérebro. Eles também reduzem a dor e produzem relaxamento por mecanismos diferentes.
O primeiro fármaco antimicrobiano foi o brometo, que surgiu em 1857. Naquela época, pensava-se que a epilepsia surgiu devido ao desejo sexual excessivo. Eles descobriram que o brometo era eficaz contra a epilepsia, mas causava impotência e comportamento afetado.
Mais tarde, em 1910, eles perceberam que o fenobarbital, que era usado para induzir o sono, tinha atividade anticonvulsivante. Assim, tornou-se a droga de primeira escolha por um longo tempo.
Em 1930, foi desenvolvida a fenitoína que tratou as crises epilépticas sem produzir muita sedação.
O que são drogas antiepilépticas para?
Os anticiclicos geralmente são usados para diferentes tipos de epilepsia, para dor neuropática e certos transtornos psicopatológicos. Alguns deles também foram úteis na redução da síndrome de abstinência ou problemas de dependência de drogas.
Epilepsia
Tem sido demonstrado que aproximadamente 70% dos pacientes com epilepsia conseguem controlar suas crises com anticonvulsivantes. No entanto, essas drogas agem sobre os sintomas e não sobre a origem da doença, portanto, não conseguem curar a epilepsia, e o tratamento deve ser feito por muito tempo.
Dor neuropática
As drogas anti-intimidação foram usadas amplamente no início para pessoas com epilepsia. Mais tarde, eles descobriram que poderia acalmar a dor causada por danos nos nervos.
Nervos podem ser lesados por trauma, compressão, doenças, cirurgias ... Assim, eles são ativados quando não devem enviar sinais de dor sem um propósito útil. Isso é chamado de neuropatia.
O mecanismo exato da ação de preparações anticonvulsivas não se conhece completamente. Parece que esses medicamentos impedem a transmissão de sinais de dor de nervos danificados ou sensíveis.
Além disso, cada tipo de droga funciona melhor em algumas condições do que em outras. Por exemplo, a carbamazepina é amplamente usada para tratar a neuralgia do trigêmeo, uma condição na qual há dor severa na face.
Transtornos psicopatológicos
As drogas anticonvulsivas também são amplamente utilizadas para transtornos mentais, como bipolaridade, transtorno de personalidade borderline ou transtornos de ansiedade.
Tem sido demonstrado que estas drogas podem tratar mania aguda, comportamentos agressivos e impulsivos associados a transtornos de personalidade, transtornos alimentares ou agitação relacionada à demência. Um dos medicamentos usados para isso é a oxcarbazepina.
Tipos de drogas anticonvulsivas
Existem dois tipos principais de anti- drogas: o clássico ou primeira geração e a segunda geração. Cada um deles tem melhores efeitos em condições específicas. Os segundos foram criados com o objetivo de reduzir os efeitos colaterais do primeiro.
Anticomiais da primeira geração
Essas drogas atuam, principalmente, bloqueando os canais de sódio ou cálcio, reduzindo a atividade neuronal.
Entre as drogas clássicas, destaca-se a carbamazepina. Este é o anticomitente mais estudado no tratamento da dor neuropática. Funciona bloqueando os canais de sódio dependentes de voltagem, estabilizando a atividade das membranas neuronais. Por outro lado, bloqueia o receptor NMDA, que é ativado por sódio e cálcio.
Seus efeitos colaterais mais comuns são sonolência, náusea, vertigem, diplopia (visão dupla), etc.
Outros anti-clássicos clássicos são a difenil-hidantoína e o ácido valpróico. O primeiro também estabiliza as membranas neuronais. Além disso, inibe a liberação de cálcio e calmodulina e modifica a condutância do potássio.
Não é normalmente usado por causa de suas inúmeras interações com outras substâncias e seus efeitos colaterais. Entre elas, tontura, ataxia, sedação, disartria (problemas para articular a linguagem), alterações nas funções cognitivas, acne, arritmias, etc.
Por outro lado, o ácido valpróico parece atuar no sistema gabaérgico, ou seja, aumentando a inibição produzida pelo GABA. Além disso, bloqueia a transmissão de substâncias excitatórias, como aspartato e glutamato.
Seus efeitos colaterais consistem em náuseas, vômitos, tremores, ganho de peso e alterações menos comuns no fígado e pancreatite.
Anti-oficiais de segunda geração
As novas drogas antiepilépticas têm mais ação nos neurotransmissores, aumentando a ação GABA de maneiras diferentes. Eles também têm efeitos anti-glutaminérgicos. No entanto, eles agem em mais níveis que ainda não foram totalmente compreendidos.
Mecanismo de ação de drogas anticonvulsivas
Existem vários mecanismos de acção, tais como agonistas do receptor de GABA, os quais são drogas que mimetizam este neurotransmissor por ligação a receptores específicos. Estes incluem clobazam, clonazepam (uma benzodiazepina que também é usada para tratar a ansiedade e mioclonia), fenobarbital e primidona.
Além disso, há drogas que inibem receptación de GABA, isto é, o GABA é absorvido pelas células para a eliminação posterior. O mais comum é a tiagabina, que foi introduzida na prática clínica em 1998.
Há também são inibidores de GABA-transaminase, um processo enzimático que metaboliza deste neurotransmissor. Estas drogas antiepilépticas inibir a actividade da enzima para aumentar a concentração de GABA extracelular. Um exemplo é bigamatrina. No entanto, seu uso é restrito por seus níveis de toxicidade. De fato, não foi aprovado nos Estados Unidos.
Além disso, outras drogas potenciar a acção da enzima descarboxilase de ácido glutâmico (GAD), que converte o glutamato (principal neurotransmissor excitatório) em GABA. Dentro deste tipo é gabapentina, pregabalina e valproato.
O último é uma das drogas mais amplamente utilizadas no mundo inteiro anticonvulsivos, especialmente para a epilepsia generalizada e convulsões parciais.
Finalmente, drogas cujo principal efeito é bloquear o glutamato é um neurotransmissor excitatório. Estes incluem felbamato, que tem muito limitada pelos efeitos secundários (anemia aplástica e insuficiência hepática) utilização, e topiramato.
Outras drogas com diferentes mecanismos de acção são mal compreendidos ou levetiracetam, brivaracetam e o rufinamide.
A escolha deste anticonvulsivo cada dependem de características individuais de cada paciente (idade, sintomas, etc.).
Os novos anticonvulsivos tendem a ter menos efeitos colaterais, portanto, são geralmente usados como primeira opção. Se não forem eficazes para o paciente, os mais antigos podem ser prescritos.
Referências
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