Propriedades do citalopram, efeitos colaterais e indicações

O citalopram É um medicamento antidepressivo bem conhecido que faz parte de medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). É uma das substâncias mais utilizadas para tratar problemas relacionados ao humor e depressão.

O citalopram é comercializado sob marcas como Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ou Cipramil. Desta forma, todos estes medicamentos fazem referência ao mesmo princípio ativo, citalopram.

O citalopram é um medicamento indicado para o tratamento da depressão e para a prevenção de recidivas, o tratamento do transtorno do pânico com ou sem agorafobia e o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo.

Esta droga tem evidências suficientes hoje para ser catalogada como uma medicação antidepressiva bem tolerada e eficaz. Por esse motivo, é um dos medicamentos mais utilizados no tratamento da depressão.

Neste artigo, revisamos as características do citalopram. Suas propriedades farmacocinéticas e seu modo de ação são explicados, e as possíveis reações adversas, precauções e indicações deste medicamento são postuladas.

Características e mecanismo de ação

O citalopram é um medicamento antidepressivo que pertence ao grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs).

Assim, consiste em um psicofármaco que atua diretamente nos receptores de neurotransmissores da serotonina.

A serotonina é uma substância cerebral altamente importante que desempenha um grande número de funções. Entre estes, destaca-se a regulação do humor da pessoa.

Assim, quanto maior a quantidade de serotonina que o cérebro possui, maior o humor da pessoa. Em contraste, os baixos níveis dessa substância no cérebro estão freqüentemente relacionados a episódios depressivos e deterioração do humor.

Nesse sentido, o citalopram é um medicamento que atua diretamente no cérebro, inibindo a recaptação da serotonina. Ao inibir sua recaptação, as quantidades dessa substância são aumentadas no cérebro e o humor é aumentado.

Os usos cientificamente aprovados do citalopram são: sintomas de depressão, ansiedade social, transtorno de pânico, transtorno obsessivo-compulsivo, doença de Huntington e transtorno dismórfico pré-menstrual.

No entanto, a prática do citalopram é frequentemente usada para intervir também: problemas de ansiedade, onicofagia, distúrbio de déficit de atenção e hiperatividade, distúrbios alimentares, alcoolismo e diferentes tipos de fobia social.

Indicações e doses

O tratamento com citalopram deve ser especificado por um profissional médico, que deve determinar a adequação do medicamento e as doses que devem ser administradas.

Por esta razão, antes de iniciar o tratamento com citalopram, as instruções para a administração da droga indicada pelo médico que a recebeu devem ser seguidas exatamente.

Por outro lado, também deve ser o profissional médico que determina a duração do tratamento com citalopram e o período progressivo de redução da droga. É importante não interromper o tratamento abruptamente ou tomar doses diferentes das prescritas.

Embora as doses e a duração do tratamento sejam procedimentos que o médico deve realizar, o citalopram apresenta uma série de indicações básicas que podem servir como referência para os usuários, mas não como uma diretriz de acompanhamento. Estes são:

1- Depressão

A depressão é o principal transtorno mental para o qual o uso de citalopram é indicado. A dose habitual para o tratamento da depressão em adultos é de 20 miligramas por dia.

Se considerar necessário, o médico pode decidir aumentar progressivamente essa dose até atingir um máximo de 40 miligramas por dia.

2- Transtorno da Angústia

Transtorno de ansiedade é outra das alterações para as quais o uso de citalopram é indicado. Neste caso, as doses da administração geral são mais baixas, estimando uma quantidade inicial de 10 miligramas por dia.

Após uma semana de tratamento, o profissional médico pode aumentar a dose para 20 ou 30 miligramas por dia. Apenas em casos específicos, a administração de citalopram para o tratamento de transtornos de estresse atinge a dose máxima de 40 miligramas por dia.

3-Transtorno obsessivo compulsivo

As doses de citalopram indicadas para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo são as mesmas que no caso da depressão. A dose inicial é geralmente de 20 miligramas por dia e pode ser aumentada até um máximo de 40 miligramas por dia.

Outros usos do citalopram

Os usos aprovados do citalopram são: o tratamento de sintomas de depressão, transtorno de ansiedade social, transtorno de pânico, transtorno obsessivo-compulsivo, doença de Huntington e transtorno dismórfico pré-menstrual.

No entanto, apesar de não ter dados científicos sobre sua eficácia, o citalopram também é usado para o tratamento de onicofagia, transtorno do déficit de atenção e hiperatividade, transtorno dismórfico corporal, transtornos alimentares e alcoolismo.

Nesse sentido, certas patologias parecem ter uma relação especial com o citalopram, fato que faz com que os efeitos da droga no tratamento dessas doenças sejam objeto de estudo hoje. Os mais importantes são:

1- Alzheimer

Um estudo realizado em 2014 mostrou que o citalopram administrado em camundongos interrompeu em grande parte (78%) o crescimento de placas beta-amilóides, que causam a morte neuronal típica da doença de Alzheimer.

O mesmo estudo aplicado a uma amostra de 23 pessoas mostrou que o citalopram reduziu a produção de proteína beta-amilóide em 37%, razão pela qual é postulado que esta droga pode ser benéfica no tratamento da doença de Alzheimer.

2- Neuropatia diabética

Apesar de não ter dados clínicos, o citalopram tem sido usado extensivamente e com resultados efetivos para reduzir os sintomas da neuropatia diabética e da ejaculação precoce.

3- Prevenção da enxaqueca

Embora o citalopram seja menos eficaz que a amitriptilina na prevenção de enxaquecas, a combinação de ambos os fármacos parece mostrar melhores resultados do que o uso de um único medicamento.

4- Autismo

Um estudo multicêntrico, randomizado e controlado, conduzido em 2009, enfocou o exame dos efeitos do citalopram no tratamento do autismo. Os resultados não encontraram benefícios e mostraram alguns efeitos adversos, por isso o uso de citalopram no tratamento do autismo está em questão.

Propriedades farmacocinéticas

Citalopram é um medicamento altamente estudado e examinado. Por esta razão, dados firmes estão agora disponíveis sobre suas propriedades farmacocinéticas.

As investigações sobre a droga permitiram delimitar os processos de absorção, metabolismo e eliminação do citalopram.

1- Seletividade

O citalopram é considerado o inibidor mais seletivo da recaptação de serotonina disponível hoje. Múltiplos estudos in vitro confirmaram que a ação da droga no cérebro se concentra exclusivamente na inibição da recaptação da serotonina.

Nesse sentido, diferentemente de outros medicamentos SSRI, o citalopram inibe minimamente a recaptação de outras substâncias, como a adrenalina ou a dopamina.

Especificamente, os dados mostram que sua taxa de inibição constante para a captação de serotonina é mais de 3.000 vezes menor do que a da captação de noradrenalina.

Assim, o citalopram apresenta uma eficácia significativamente maior do que outros fármacos, como paroxotina, sertralina e fluoxetina, na inibição dessa substância.

Entretanto, apesar de ser a droga mais seletiva, ou seja, atua mais especificamente nos mecanismos cerebrais que devem atuar, o citalopram não é o antidepressivo mais potente.

A paroxetina, por exemplo, apesar de agir de forma menos seletiva e, portanto, afetar outros mecanismos cerebrais não envolvidos com a depressão, mostrou-se mais potente na inibição da recaptação da serotonina, já que os efeitos são mais intensos.

2- Absorção

Citalopram é um medicamento que é facilmente absorvido. Sua absorção não é afetada pela ingestão de alimentos e apresenta uma biodisponibilidade oral de aproximadamente 80%,

Os níveis plasmáticos mais elevados da substância estão presentes entre duas e quatro horas após a administração.

O citalopram é amplamente distribuído por diferentes tecidos periféricos e tem uma ligação às proteínas plasmáticas de 80%. Isto significa que tem uma probabilidade mínima de estar envolvido em interações medicamentosas que ocorrem secundariamente ao deslocamento de um medicamento de ligação a proteínas.

Em doses clinicamente relevantes, o citalopram tem uma farmacocinética linear. Ou seja, apresenta uma correlação linear entre a dose e a concentração estável do fármaco e seus metabólitos.

Por tudo isso, o citalopram é considerado hoje como um dos medicamentos antidepressivos com melhor absorção no corpo humano. O processo de absorção e distribuição não é alterado por outras variáveis, portanto seus efeitos são geralmente bastante diretos.

3- Metabolismo

Quando o citalopram é ingerido, as substâncias da droga passam para o sangue para chegar ao fígado, onde a droga é metabolizada.

O fígado metaboliza citalopram por dois passos de N-desmetilação para dimetilcitalopram (DCT) via CYP2C19 e para didemetilcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

A oxidação é produzida pela monoamina oxidase A e B, e pela aldeído oxidase, para formar um derivado do ácido propiônico e do óxido-N-citalopram.

Através de concentrações estáveis, a quantidade de metabólitos em relação ao citalopram da droga é entre 30 e 50% para DCT e entre 5 e 10% para DDCT.

4- Eliminação

O citalopram apresenta uma eliminação bifásica. A fase de distribuição no organismo dura cerca de 10 horas e a meia-vida do medicamento é entre 30 e 35 horas.

Assim, o citalopram é um medicamento que tem uma vida longa no corpo, e é por isso que pode ser administrado uma vez por dia. Até 23% da droga é excretada pela urina.

5- Efeitos farmacocinéticos relacionados à idade

Estudos que analisaram doses únicas e doses múltiplas de citalopram em indivíduos com mais de 65 anos indicam que a concentração da dose do medicamento aumenta entre 23 e 30% em comparação com indivíduos mais jovens.

Por essa razão, recomenda-se que os pacientes idosos recebam doses iniciais mais baixas de citalopram, pois o efeito em seu corpo é maior.

6- Disfunção hepática e efeitos farmacocinéticos

Em indivíduos com insuficiência hepática, a depuração oral do citalopram é reduzida em 37%. Assim, o fármaco pode representar um maior número de riscos para essa população, razão pela qual se recomenda a administração de doses baixas e controladas em indivíduos com insuficiência hepática.

7- Disfunção renal e efeitos farmacocinéticos

Em pessoas com insuficiência renal leve ou moderada, a depuração do citalopram é reduzida em 17%. Nestes indivíduos não é necessário ajuste da dose, mas pode ser necessário diminuir a quantidade de medicação em pessoas com disfunção renal crónica ou grave.

Efeitos secundários

Como com todos os medicamentos, o uso de citalopram pode causar vários efeitos adversos. Estes geralmente resultam de intensidade leve ou moderada, no entanto, é essencial notificar o médico sempre que algum dos efeitos for intenso ou não desaparecer.

Os principais efeitos colaterais que podem causar o uso de citalopram são:

1. Náusea e vômito.
2. Diarréia e constipação
3. Dor de estômago ou azia.
4. Diminuição do apetite e perda de peso.
5. Micção freqüente.
6. Sentimentos excessivos de fadiga.
7. Fraqueza generalizada
8. Tremendo incontrolável em alguma região do corpo.
9. Dores nos músculos ou articulações.
10. Boca seca.
11. Alterações ou diminuição do desejo e habilidade sexual.
12. Períodos menstruais abundantes e excessivos.
13. Dores no peito
14. Falta de ar.
15. Tontura e desvanecimento.
16. Aumento da frequência cardíaca
17. Alucinações auditivas ou visuais.
18. Febre alta.
19. Sudorese excessiva
20. Confusão
21. Perda de conhecimento ou coordenação.
22. dormência dos músculos ou contrações espasmódicas.
23. Urticária, bolhas ou erupção cutânea.
24. Dificuldade em respirar ou engolir
25. Inflamação do rosto, garganta, língua, lábios, olhos, mãos ou pés.
26. Sangramento ou hematomas incomuns
27. Dor de cabeça e problemas de concentração ou memória.

Referências

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